Бриглау Эко капли глазные, раствор 2 мг/мл, Polpharma (Польша)

БРИГЛАУ ЭКО

Состав

действующее вещество: бримонидина тартрат;

1 мл раствора содержит бримонидина тартрата 2 мг;

вспомогательные вещества: спирт поливиниловый 40–88; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; натрия хлорид; кислота хлористоводородная разбавленная, 10% раствор; натрия гидроксид, 10% раствор; вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желто-зеленый цвет раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомные и миотические средства. Код АТС S01Е А05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Бримонидин является агонистом α2-адренергических рецепторов. Сродство бримонидина с α2-адренергическими рецепторами в 1000 раз выше сродства с α1-адренергическими рецепторами. Благодаря этому бримонидин не вызывает расширения зрачков, стеноза капилляров ксеногенных трансплантатов сетчатки у человека.

У людей бримонидина тартрат после введения в конъюнктивальный мешок снижает внутриглазное давление, минимально влияя на работу сердечно-сосудистой системы и органов дыхания.

Ограниченные данные о применении препарата пациентам с бронхиальной астмой не подтвердили возникновения побочного действия.

Бримонидин характеризуется быстрым началом действия, а его максимальное гипотензивное действие возникает через 2 ч после применения. В двух клинических исследованиях, проведенных в течение года, бримонидин снижал внутриглазное давление примерно на 4–6 мм ртутного столба.

Согласно флюорофотометрическим исследованиям на животных и людях, бримонидина тартрат проявляет двойной механизм действия. Вероятно, бримонидин снижает внутриглазное давление путем уменьшения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.

Клинические исследования подтверждают, что бримонидин можно эффективно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов для местного применения. Краткосрочные клинические исследования подтверждают также, что бримонидин оказывает существенное клиническое аддитивное действие в сочетании с травопростом (6 недель) и латанопростом (3 месяца).

Фармакокинетика.

После 10 дней введения в конъюнктивальный мешок раствора 0,2% 2 раза в сутки наблюдалась низкая концентрация бримонидина в плазме крови (Cmax составляла в среднем 0,06 нг/мл).

После многократного применения (2 раза в сутки в течение 10 дней) зафиксирована небольшая кумуляция препарата в крови. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» в течение 12 часов в равновесном состоянии (AUC0–12 ч) составляла 0,31 нг · ч/мл по сравнению с 0,23 нг · ч/мл после введения первой дозы. Средний период полувыведения из общего кровообращения после местного введения составлял примерно 3 часа.

После местного введения бримонидин связывается с белками плазмы примерно на 29%.

In vitro и in vivo бримонидин обратимо связывается с меланином в тканях глаза. После 2 недель местного применения препарата концентрация бримонидина в радужной оболочке, цилиарном теле и сосудистой/сетчатой оболочке была в 3–17 раз больше, чем после введения единичной дозы. Не выявлено накопления лекарственного средства в случае отсутствия меланина.

Значение связывания с меланином у людей не изучено. Однако не были подтверждены неблагоприятные побочные офтальмологические реакции в биомикроскопических исследованиях глаз у пациентов, получавших лечение бримонидином, в период до 1 года. Симптомы токсического влияния на органы зрения также не были подтверждены в исследованиях на животных, которым в течение года вводили бримонидина тартрат в дозах, которые в 4 раза превышали дозы, рекомендованные для людей.

После перорального приема у людей бримонидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, а затем быстро выводится из организма. Значительный процент дозы (около 75%) выводится в виде метаболитов с мочой в течение 5 дней; не было обнаружено наличия неизмененного препарата в моче. Исследования in vitro с применением ткани печени животных и людей указывают, что метаболические изменения бримонидина происходят в основном с участием альдегидоксидазы и цитохрома P450. Таким образом, главным путем выведения препарата из системы кровообращения является печеночный метаболизм.

Кинетический профиль

Не выявлено существенных отклонений от пропорциональной зависимости между дозой бримонидина, максимальной концентрацией в плазме крови Cmax и AUC после разового введения лекарственного средства в концентрациях 0,08%, 0,2% и 0,5% соответственно.

Пациенты пожилого возраста

Cmax, AUC и период полувыведения бримонидина после однократной дозы имеют схожие значения у пациентов пожилого возраста (в возрасте от 65 и старше) и у молодых пациентов. Данные наблюдения указывают на отсутствие зависимости между возрастом и всасыванием лекарственного средства в систему общего кровообращения, а также его выведением.

Клинические исследования, продолжавшиеся 3 месяца (с участием пациентов пожилого возраста) подтвердили, что общее влияние бримонидина было крайне незначительным.

Клинические характеристики

Показания

Применяют для снижения повышенного внутриглазного давления у пациентов с открытоугольной глаукомой или повышенным внутриглазным давлением:

в виде монотерапии, если местное применение блокаторов β-адренорецепторов противопоказано;
в составе комбинированной терапии с другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление, если снижение давления при применении этих препаратов недостаточное.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бримонидина тартрату или другим компонентам лекарственного средства.

Детский возраст (до 18 лет).

Противопоказано применять пациентам, получающим лечение ингибиторами моноаминооксидазы (MAO), а также антидепрессантами, влияющими на норадренергическую передачу (например, трициклические антидепрессанты и миансерин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Лекарственное средство Бриглау ЭКО противопоказано пациентам, получающим лечение с применением ингибиторов MAO, и пациентам, принимающим антидепрессанты, которые влияют на норадренергическую передачу (т.е. трициклические антидепрессанты и миансерин).

Несмотря на отсутствие специальных исследований лекарственного взаимодействия Бриглау ЭКО, следует учитывать возможность усиления эффекта лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, производные опия, седативные препараты, общие анестетики).

Следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут влиять на метаболизм аминов и их распределение в сосудистом русле, например хлорпромазин, метилфенидат, резерпин.

После применения бримонидина у некоторых пациентов наблюдалось снижение артериального давления, которое не имело клинического значения. С осторожностью следует назначать гипотензивные лекарственные средства и сердечные гликозиды.

Следует соблюдать осторожность, применяя бримонидин одновременно с антигипертензивными препаратами и (или) сердечными гликозидами. Также следует быть осторожными, начиная применение (или при изменении дозы) системного препарата (независимо от фармацевтической формы), который может взаимодействовать с α-адренорецепторами или влиять на их работу, то есть агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина, празозина).

Особенности применения

Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам с обостренным или нестабильным и неконтролируемым заболеванием системы кровообращения.

У некоторых пациентов (12,7%) в процессе клинических исследований были отмечены случаи реакции гиперчувствительности в области глаз после применения бримонидина.

При возникновении аллергических реакций следует прекратить применение бримонидина. Отмечались замедленные реакции гиперчувствительности, связанные с глазами после применения бримонидина, при этом некоторые сообщения касались реакций, связанных с повышением внутриглазного давления.

С осторожностью следует назначать лекарственное средство Бриглау ЭКО пациентам с депрессией, церебральной и коронарной недостаточностью, синдромом Рейно, при ортостатической гипотензии и облитерирующем тромбангиите.

Не проводились исследования по применению препарата пациентами с печеночной или почечной недостаточностью, поэтому необходима осторожность при применении бримонидина этими пациентами.

Применение в период беременности или кормления грудью

Контролируемые исследования с участием беременных женщин не проводились. В период беременности или кормления грудью лекарственное средство Бриглау ЭКО следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Неизвестно, проникает ли бримонидин в грудное молоко, поэтому препарат не следует применять в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Бримонидин может вызывать чувство усталости и сонливости, которые могут влиять на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Бримонидин может также приводить к ухудшению остроты зрения и снижению зрения, что может препятствовать способности управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, особенно ночью или в сумерках. Пациент должен дождаться исчезновения указанных симптомов, прежде чем приступать к управлению транспортным средством или обслуживанию механизмов.

Способ применения и дозы

Применение взрослыми, включая пациентов пожилого возраста.

Рекомендуется введение 1 капли бримонидина в больной глаз (глаза) 2 раза в сутки с перерывом примерно 12 часов. Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Для понижения системной абсорбции непосредственно после закапывания лекарственного средства рекомендуется прижать и удерживать в течение 1 минуты слезный мешок во внутреннем углу глаза (нажатие слезной точки).

В случае применения более одного лекарственного офтальмологического средства для местного применения рекомендуется соблюдение перерывов между их применением не менее 5–15 минут.

Применение при почечной и печеночной недостаточности.

Не проводились исследования по применению бримонидина пациентами с нарушениями функции печени или почек.

Дети

Эффективность и безопасность применения бримонидина у детей не исследованы, поэтому лекарственное средство не следует применять детям.

Передозировка

Передозировка при введении в глаз (взрослые)

В описанных случаях передозировки наблюдались симптомы, соответствующие известным побочным эффектам.

Системная передозировка в результате случайного приема внутрь (взрослые)

Существуют ограниченные данные о случайном приеме внутрь бримонидина взрослыми пациентами. Единственным зафиксированным побочным действием было снижение АД. После зафиксированного эпизода снижения АД возникла «отраженная» гипертензия. Порядок действий при пероральной передозировке включает вспомогательную терапию и симптоматическое лечение; необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей пациента.

Поступали сообщения о передозировке другими α2-агонистами, которые вызывали такие симптомы, как артериальная гипотензия, астения, рвота, летаргия, седация, брадикардия, аритмия, миоз, апноэ, гипотония, гипотермия, дыхательная недостаточность и судороги. Лечение симптоматическое.

Передозировка при местном применении и системная передозировка при случайном приеме внутрь у детей

Симптомы передозировки бримонидина, такие как апноэ, брадикардия, кома, артериальная гипотензия, гипотермия, гипотония, летаргия, бледная кожа, дыхательная недостаточность, сонливость, были зафиксированы у новорожденных, младенцев и детей, получавших глазной раствор бримонидина (0,1–0,2%) в качестве составляющей лечения врожденной глаукомы или при случайном попадании бримонидина внутрь.

Некоторые из этих симптомов требовали проведения интенсивной терапии с интубацией. Все пациенты полностью выздоравливали в течение 6–24 часов.

Побочные реакции

Чаще возникают следующие побочные действия (у 22–25% пациентов): сухость слизистой ротовой полости, гиперемия конъюнктивы и ощущение жжения/покалывания глаз. Вышеперечисленные симптомы обычно носят временный характер и не требуют прерывания лечения.

Симптомы аллергических реакций в области глаз наблюдались у 12,7% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях (являясь причиной прекращения участия в исследовании 11,5% пациентов). Эти реакции в основном возникали между 3-м и 9-м месяцами лечения.

В пределах каждой группы по частоте возникновения побочные эффекты перечислены в соответствии с ослаблением их проявления. Частота побочных эффектов классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Со стороны сердца.

Частота неизвестна: аритмия (в том числе брадикардия и тахикардия).

Со стороны нервной системы.

Очень часто: головная боль, сонливость.

Часто: головокружение, нарушение вкуса.

Очень редко: потеря сознания.

Со стороны органов зрения.

Очень часто: раздражение глаз (гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения и покалывания, зуд, фолликулез конъюнктивы, ощущение инородного тела), снижение остроты зрения — аллергическое воспаление век и конъюнктивит, аллергическое воспаление конъюнктивы, аллергические реакции в области глаз и фолликулярный конъюнктивит.

Часто: местное раздражение (отек и гиперемия век, воспаление краев век, отек конъюнктив и наличие выделений из конъюнктивального мешка, боль в глазах и слезотечение), фоточувствительность, повреждение и изменение цвета эпителия роговицы, сухость глаз, обесцвечивание конъюнктивы, нарушение зрения, конъюнктивит.

Очень редко: воспаление радужной оболочки, сужение зрачков.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто: симптомы со стороны верхних дыхательных путей.

Нечасто: сухость слизистой оболочки носа.

Редко: одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто: сухость слизистой ротовой полости.

Часто: желудочно-кишечные расстройства.

Нарушения со стороны сосудов.

Очень редко: артериальная гипотензия, гипертензия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Очень часто: усталость.

Часто: слабость (астения).

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: общие аллергические реакции.

Со стороны психики.

Нечасто: депрессия.

Очень редко: бессонница.

Ниже приведены побочные эффекты, которые наблюдались в клинической практике в постмаркетинговый период при применении лекарственного препарата, содержащего бримонидина тартрат, в виде раствора глазных капель. Поскольку данные получены из добровольных сообщений, количество пациентов, у которых возникали побочные реакции, неизвестно, поэтому невозможно оценить частоту их возникновения.

Со стороны органов зрения.

Воспаление радужной оболочки и ресничного тела (воспаление сосудистой оболочки переднего сегмента глаза); зуд век.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Кожные реакции, которые включают эритему, отек лица, зуд, сыпь и расширение кровеносных сосудов.

У новорожденных и младенцев, у которых элементом терапии врожденной глаукомы было применение бримонидина, наблюдались симптомы его передозировки, такие как потеря сознания, летаргия, чувство сонливости, снижение артериального давления, вялость, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, задержка дыхания и апноэ.

Срок годности

2 года.

Не применять лекарственное средство по истечении срока годности, указанного на упаковке. Срок годности после первого открытия — 90 дней.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5 мл раствора в полиэтиленовом флаконе-капельнице с крышкой с гарантийным кольцом.

По 1 или по 3 флакона в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Варшавский фармацевтический завод Польфа АО, Польша/Warsaw Pharmaceutical Works Polfa SA Poland.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Карольковая 22/24, 01–207 Варшава, Польша/22/24 Karolkowa Str., 01–207 Warsaw, Польша.

Заявитель

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» С.А./Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Местонахождение заявителя и адрес места осуществления его деятельности

Ул. Пельплиньская 19, 83–200, Старогард-Гданьский, Польша/19, Pelplinska Str., 83–200 Starogard Gdanski, Poland.

Бриглау Эко аналоги

Аналоги по действующему веществу