ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Витамин D₃ — это активный антирахитический фактор. Важнейшей функцией витамина D₃ является регуляция метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.
Витамин D₃ — это естественная форма витамина D, который образуется у животных и человека. По сравнению с витамином D₂ характеризуется более высокой активностью (на 25%).
Витамин D₃ необходим для функционирования паращитовидной железы, кишечника, почек и костной системы. Играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует выделение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция влияет на ряд важных биохимических процессов, обусловливающих поддержку тонуса скелетных мышц, участвует в проведении нервного возбуждения и влияет на свертываемость крови. Витамин D₃ также участвует в функционировании иммунной системы, влияет на производство лимфокинов.
Недостаток витамина D₃ в пище, снижение его всасывания, дефицит кальция, а также отсутствие экспозиции на солнечный свет в период быстрого роста ребенка приводят к развитию рахита, а у взрослых — к остеомаляции, у беременных — к появлению симптомов тетании и в дальнейшем к нарушению образования зубной эмали у детей.
Женщинам в период менопаузы, которые болеют остеопорозом, в связи с гормональными нарушениями необходимо повысить дозу витамина D₃.
Фармакокинетика
Всасывание. Водный р-р витамина D₃ лучше всасывается, чем масляный. У недоношенных детей возникает недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных р-ров. После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонком кишечнике.
Распределение. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Метаболизм. Метаболизируется в печени и почках, превращаясь в активный метаболит — кальцитриол, который соединяется с белком-носителем и транспортируется к органам-мишеням (кишечник, кости, почки). Период полураспада в крови составляет несколько суток и может пролонгироваться в случае болезни почек.
Выведение. Выводится с мочой и калом.
Витамин D₃ участвует в регуляции обмена фосфора и кальция в организме через 6 ч после приема препарата.
После приема витамина D₃ уже через 48 ч отмечается значительное повышение уровня холекальциферола в плазме крови.

ПОКАЗАНИЯ:

профилактика рахита у детей. Профилактика дефицита витамина D в группах высокого риска, при мальабсорбции (хронические заболевания тонкого кишечника, билиарный цирроз печени, состояние после резекции желудка и/или тонкого кишечника). Лечение рахита и остеомаляции. Поддерживающее лечение остеопороза.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат применяют перорально.
1 мл р-ра содержит около 30 капель. 1 капля содержит около 500 МЕ холекальциферола (витамина D₃). Чтобы точно отмерить дозу препарата, необходимо во время накапывания держать флакон под углом 45°.
Обычная доза для профилактики рахита у доношенных детей в возрасте от 4 нед до 1 года с правильным уходом и достаточным пребыванием под действием солнечного света составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D₃) в сутки, у недоношенных — 2 капли (около 1000 МЕ витамина D₃ ) в сутки. В солнечный летний период года можно ограничить дозу до 1 капли (около 500 МЕ витамина D₃) в сутки. В течение второго-третьего года жизни может возникнуть необходимость в дальнейшем назначении витамина D₃, особенно в зимнее время.
Детям грудного возраста капли добавляют в ложку молока или каши. Добавлять капли в бутылочку или в тарелку не рекомендуется, так как при этом невозможно гарантировать приема всей дозы. Дети старшего возраста и взрослые принимают препарат с ложкой воды.
Продолжительность приема препарата определяет врач.
При лечении рахита и остеомаляции доза составляет 2–10 капель (около 1000–5000 МЕ витамина D₃) в сутки. Продолжительность лечения — 1 год.
При поддерживающей терапии остеопороза доза составляет 2–6 капель (около 1000–3000 МЕ витамина D₃) в сутки.
Профилактика дефицита витамина D в группах высокого риска — 1–2 капли (около 500–1000 МЕ витамина D₃) в сутки.
Профилактика мальабсорбции — 6–10 капель (около 3000–5000 МЕ витамина D₃) в сутки.
При применении доз свыше 1000 МЕ витамина D₃ в сутки, а также при длительном приеме препарата следует контролировать уровень кальция в плазме крови.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к компонентам препарата. Гипервитаминоз D, повышенный уровень кальция в крови и моче, мочекаменная болезнь, саркоидоз, почечная недостаточность, нефролитиаз.
Не применять в лечении детей в возрасте до 4 нед из-за возможного появления повышенной чувствительности к бензиловому спирту.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

побочные реакции, как правило, не развиваются при применении препарата в рекомендованных дозах.
В случае индивидуальной повышенной чувствительности к витамину D₃, которая отмечается редко, или в случае применения слишком высоких доз в течение длительного периода может проявиться гипервитаминоз витамина D.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, тошнота, рвота, запоры, сухость во рту.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушения психики, депрессии.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня кальция в крови и/или в моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, полиурия.
Со стороны кожи: аллергические реакции, в том числе крапивница, сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная и суставная боль.
Другие эффекты: уменьшение массы тела.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

определяя потребность в витамине D₃, следует учитывать все возможные источники поступления этого витамина.
Слишком высокие дозы витамина D₃, которые применяются длительно, или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D₃.
Определять суточную потребность ребенка в витамине D₃ и способ приема следует индивидуально, каждый раз пересматривая при периодических исследованиях пациента, особенно в первые месяцы жизни.
С осторожностью применять препарат в лечении иммобилизованных пациентов, принимающих тиазидные диуретики, гликозиды наперстянки, а также пациентам с нефролитиазом, заболеваниями сердца.
Не применять одновременно с препаратом высоких доз кальция.
Во время лечения рекомендуется контроль уровня кальция, фосфатов и глюкозы в плазме крови и в моче.
Применение в период беременности и кормления грудью. Хроническая передозировка (гиперкальциемия, трансплацентарное проникновение метаболитов витамина D₃ в плод), которая возникает при длительном приеме витамина D₃ в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать дефекты физического развития плода, стеноз аорты.
Витамин D₃ проникает в грудное молоко, поэтому в период кормления грудью препарат следует применять только по назначению врача.
Дети. Применяют у детей в возрасте от 4 нед.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Сообщений о негативном влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами на сегодня нет. Однако при управлении транспортными средствами или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность из-за возможных побочных реакций со стороны нервной системы.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

противоэпилептические средства, особенно фенитоин и фенобарбитал, а также рифампицин, неомицин, колестирамин, жидкий парафин снижают эффект витамина D₃.
Одновременный прием с тиазидами повышает риск гиперкальциемии.
Применение одновременно с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышается риск развития нарушений ритма сердца).
Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25 (ОН)₂-холекальциферола.
Одновременное назначение витамина D₃ с метаболитами или аналогами витамина D возможно лишь в исключительных случаях и только с контролем уровня кальция в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

симптомы: токсические симптомы из-за острого отравления проявляются редко, чаще у новорожденных и у детей после применения 100 000 МЕ или более витамина D в сутки.
При передозировке развиваются слабость, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, запор, беспокойство, жажда, полиурия, гиперацидность желудка, диарея, кишечная колика. Возможны повышенное потоотделение, головокружение, аритмия.
Частыми симптомами являются боль в мышцах и суставах, головная боль, депрессия, нарушения психики, атаксия, ступор и прогрессирующее уменьшение массы тела. Развивается нарушение функции почек с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и повышением давления крови средней степени.
В тяжелых случаях могут появиться помутнение роговицы, реже — отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты.
Могут образоваться конкременты в почках, известкование в почках, мягких тканях, таких как кровеносные сосуды, сердце, легкие и кожа.
Редко развивается холестатическая желтуха.
Лечение: отмена препарата, постельный режим, диета с низким содержанием кальция, употребление большого количества жидкости, применение слабительных средств, при значительной гиперкальциемии — в/в введение большого количества изотонического р-ра натрия хлорида, введение фуросемида или производных этакриновой кислоты, ГКС, препаратов кальцитонина, проведение гемодиализа.
Специфического антидота нет.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

при температуре не выше 25 °С. После вскрытия флакона хранить с плотно закрытой крышкой в холодильнике (при температуре от 2–8 °С) не более 6 мес.

Аквавит-Д3 раствор оральный 375 мкг/мл, Технолог ЧАО (Украина, Умань)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

АКВАВИТ-Д₃

(AQUAVIT-D₃)

Состав:

действующее вещество: холекальциферол (витамин D₃);

1 мл раствора содержит холекальциферола (витамина D₃) 375 мкг (15 000 МЕ);

вспомогательные вещества: масло касторовое полиэтоксилированное; сахар белый кристаллический; натрия гидрофосфат, додекагидрат; кислота лимонная моногидрат; спирт бензиловый; ароматизатор анисовый; вода очищенная.

Лекарственная форма.

Раствор оральный.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость с характерным анисовым запахом. Допускается наличие опалесценции.

Фармакотерапевтическая группа.

Витамины. Препараты витамина D и его аналогов. Холекальциферол. Код АТХ А11С С05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Витамин D₃ — активный антирахитический фактор. Важнейшей функцией витамина D₃ является регулирование метаболизма кальция и фосфатов, что способствует правильной минерализации и росту скелета.

Витамин D₃ — это природная форма витамина D, которая образуется у животных и людей. В сравнении с витамином D₂ характеризуется более высокой активностью (на 25%).

Он необходим для функционирования паращитовидных желез, кишечника, почек и костной системы. Играет существенную роль в абсорбции кальция и фосфатов из кишечника, в транспорте минеральных солей и в процессе кальцификации костей, регулирует выведение кальция и фосфатов почками. Концентрация ионов кальция влияет на ряд важных биохимических процессов, обуславливающих поддержание тонуса мышц скелетной мускулатуры, принимающих участие в проведении нервного возбуждения и влияющих на сворачивание крови. Витамин D₃ также принимает участие в функционировании иммунной системы, что влияет на производство лимфокинов.

Недостаток витамина D₃ в еде, ослабление его всасывания, дефицит кальция, а также отсутствие экспозиции на солнечный свет в период быстрого роста ребенка приводят к рахиту, а у взрослых — к остеомаляции, у беременных женщин — к появлению симптомов тетании и в дальнейшем — к необразованию зубной эмали у детей.

Женщинам в период менопаузы, болеющим остеопорозом, в связи с гормональными нарушениями необходимо повысить дозу витамина D₃.

Фармакокинетика.

Всасывание. Водный раствор витамина D₃ лучше всасывается, чем масляный. У недоношенных детей возникает недостаточное образование и поступление желчи в кишечник, что нарушает всасывание витаминов в виде масляных растворов.

После перорального применения холекальциферол абсорбируется в тонком кишечнике.

Распределение. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и почках, преобразовываясь в активный метаболит — кальцитриол, который соединяется с белком-носителем и транспортируется к органам-мишеням (кишечник, кости, почки). Период полураспада в крови составляет несколько суток и может удлиняться в случае болезни почек.

Выведение. Выводится с мочой и калом.

Витамин D₃ принимает участие в регуляции обмена фосфора и кальция в организме через 6 часов после приема препарата.

После приема витамина D₃ уже через 48 часов наблюдается значительное повышение уровня холекальциферола в сыворотке крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Профилактика рахита;
профилактика дефицита витамина D₃ в группах высокого риска, не имеющих расстройств всасывания;
профилактика рахита у недоношенных новорожденных детей;
профилактика дефицита витамина D₃ при мальабсорбции;
лечение рахита и остеомаляции;
поддерживающее лечение остеопороза.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия и/или гиперкальциурия, гипервитаминоз D, саркоидоз, почечная недостаточность, нефролитиаз, туберкулез.

Псевдогипопаратиреоз (потребность в витамине D может быть ниже, чем в период нормальной чувствительности к витамину). Прием витамина D может привести к риску передозировки. В таких ситуациях следует применять витамин D в других лекарственных формах, для того чтобы было легче контролировать концентрацию. Препарат противопоказан пациентам з редкостной наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозо-изольмальтозной недостаточностью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противоэпилептические средства, особенно фенитоин и фенобарбитал, а также рифампицин, неомицин, холестирамин, жидкий парафин снижают эффект витамина D₃.

Одновременное применение с тиазидами повышает риск гиперкальциемии.

Применение одновременно с сердечными гликозидами может усиливать их токсическое действие (повышает риск развития нарушения сердечных аритмий).

Одновременное применение препарата с антацидами, содержащими алюминий или магний, может провоцировать токсическое влияние алюминия на кости и гипермагниемию в пациентов с почечной недостаточностью.

Кетоконазол может снижать биосинтез и катаболизм 1,25(ОН)₂–холекальциферола.

Одновременное назначение витамина D₃ с метаболитами или аналогами витамина D возможно только как исключение и только при условии контроля уровня кальция в сыворотке крови (повышается риск токсических эффектов).

Одновременное применение с лекарственными средствами, содержащими высокие дозы кальция или фосфора, повышает риск гиперфосфатемии.

Витамин D может антагонизировать лекарственные средства, которые применяют при гиперкальциемии, такие как кальцитонин, этидронат, памидронат.

Одновременное применение с препаратами для снижения массы тела (орлистат) и снижения уровня холестерола может снижать абсорбцию витамина D и других жирорастворимых витаминов.

Особенности применения.

С осторожностью следует применять лекарственное средство иммобилизованным пациентам, пациентам, принимающим тиазиды, сердечные гликозиды, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Во время применения препарата необходимо учитывать дополнительное поступление витамина D₃ (совместный прием других препаратов, содержащих витамин D). Комбинированную терапию с применением витамина D или кальция следует проводить только под присмотром врача, контролируя уровень кальция в сыворотке крови и моче.

Индивидуальное обеспечение определенной потребности должно учитывать все возможные источники поступления этого витамина.

Слишком высокие дозы препарата, применяемые длительно, или ударные дозы могут быть причиной хронического гипервитаминоза D₃.

Определение суточной потребности ребенка в витамине D и способа его применения следует устанавливать индивидуально и каждый раз подвергать верификации во время периодических исследований, особенно в первые месяцы жизни.

Следует с особой осторожностью применять лекарственное средство новорожденным, родившимся с маленьким передним темечком.

Не принимать одновременно препарат с высокими дозами кальция.

Во время лечения препаратом рекомендуется контроль уровня кальция, фосфатов и сахара в сыворотке крови и в моче.

Необходимо с осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции почек. Длительный прием препарата требует контроля функции почек по уровню креатинина в сыворотке крови.

С осторожностью следует применять препарат беременным и женщинам, кормящим грудью.

Применение в период беременности или кормления грудью.

В период беременности и кормления грудью витамин D должен поступать в организм в необходимом количестве. Следует контролировать поступление витамина D в организм.

Суточные дозы до 500 МЕ витамина D. Риски при применении витамина D в указанном диапазоне доз неизвестны. Следует избегать длительной передозировки витамином D из-за возможного развития гиперкальциемии.

Суточные дозы более 500 МЕ витамина D. Препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости в строго рекомендуемой дозировке. Необходимо избегать длительной передозировки витамином D из-за возможного развития гиперкальциемии, что приводит к порокам физического и умственного развития плода, стеноза аорты и ретинопатии у детей.

Витамин D и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данных о возможной передозировке нет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сообщений о вредном воздействии препарата на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами на сегодняшний день нет. Однако при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможные нежелательные реакции со стороны нервной системы.

Способ применения и дозы.

Применять перорально.

Профилактика рахита: рекомендованная доза составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D₃) в сутки.

Профилактика дефицита витамина D₃ у пациентов групп высокого риска, не имеющих расстройств всасывания: рекомендованная доза составляет 1 каплю (около 500 МЕ витамина D₃) в сутки.

Поддерживающее лечение остеопороза: рекомендованная доза составляет 2 капли (около 1000 МЕ витамина D₃) в сутки.

Профилактика рахита у недоношенных новорожденных детей: дозу определяет врач. Общая рекомендованная доза составляет 2 капли (около 1000 МЕ витамина D₃) в сутки.

Профилактика дефицита витамина D₃ при мальабсорбции: дозу определяет индивидуально врач. Общая рекомендованная доза составляет 6–10 капель (около 3000–5000 МЕ витамина D₃) в сутки.

Лечение рахита и остеомаляции: дозу определяет врач индивидуально в зависимости от течения и тяжести заболевания. Общая рекомендованная доза лечения дефицита витамина D₃ для младенцев и детей составляет 2–10 капель (около 1000–5000 МЕ витамина D₃) в сутки. Дозу при лечении дефицита витамина D₃ определяет врач индивидуально в зависимости от течения и тяжести заболевания.

Во время длительного лечения препаратом необходимо регулярно контролировать уровень креатинина в крови и уровень кальция в сыворотке крови и моче. При необходимости дозу следует откорректировать в зависимости от концентрации кальция в сыворотке крови.

Длительность и способ применения.

Детям назначают препарат с целью профилактики рахита, начиная со второй недели жизни к концу первого года жизни. В течение второго года жизни может возникнуть необходимость в дальнейшем применении препарата, особенно в зимнее время.

Маленьким детям капли давать в чайной ложке воды, молока или детского питания. Если капли добавлять в бутылочку с питанием или тарелку, необходимо убедиться в полном потреблении пищи, в противном случае нельзя гарантировать приема всей дозы препарата. Препарат добавлять в пищу сразу перед ее употреблением.

Взрослым и детям старшего возраста принимать препарат в ложке с жидкостью.

Продолжительность лечения зависит от течения и тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально. Лечение рахита и остеомаляции, вызванных дефицитом витамина D₃, продолжается в течение одного года.

1 капля содержит 500 МЕ витамина D₃. Чтобы точно отмерить дозу препарата, нужно во время накапывания держать бутылочку под углом 45 ^о.

При применении доз свыше 1000 МЕ витамина D₃ в сутки, а также при непрерывном приеме препарата следует контролировать уровень кальция в сыворотке крови.

Дети.

Применяют детям со второй недели жизни.

Передозировка.

Витамин D₃ регулирует метаболизм кальция и фосфатов, после передозировки возникают гиперкальциемия, гиперкальциурия, почечные кальцинаты и повреждения костей, а также изменения со стороны сердечно-сосудистой системы. Гиперкальциемия возникает после применения 50000–100000 МЕ витамина D₃ в сутки.

При передозировке могут развиваться следующие эффекты: мышечная слабость, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, полидипсия, полиурия, сонливость, фоточувствительность, панкреатит, ринорея, гипертермия, снижение либидо, конъюнктивит, гиперхолестеринемия, повышение активности трансаминаз, артериальная гипертензия, сердечная аритмия и уремия. Частыми симптомами являются: боль в мышцах и суставах, головная боль, потеря массы тела. Развивается нарушение функции почек с альбуминурией, эритроцитурией и полиурией, повышенной потерей калия, гипостенурией, никтурией и повышением давления крови средней степени.

В тяжелых случаях возможно помутнение роговицы, реже — отек сосочка зрительного нерва, воспаление радужной оболочки вплоть до развития катаракты.

Могут образоваться конкременты в почках, известкование в мягких тканях, таких как кровеносные сосуды, сердце, легкие и кожа.

Редко развивается холестатическая желтуха.

Лечение. Передозировка требует лечения гиперкальциемии. Необходимо прекратить прием препарата. В зависимости от степени гиперкальциемии рекомендуется диета с низким содержанием кальция или без кальция, употребление большого количества жидкости, форсированный диурез, индуцированный введением фуросемида, а также прием глюкокортикоидов и кальцитонина.

При нормальной функции почек уровень кальция достоверно снижается при введении инфузионного раствора натрия хлорида (3–6 литров в течение 24 часов) с добавлением фуросемида, в некоторых случаях также следует применять 15 мг/кг массы тела/час натрия эдетата, постоянно контролируя уровень кальция и ЭКГ. При олигоанурии, наоборот, гемодиализ является необходимым. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Побочные реакции, как правило, не наблюдаются при применении препарата в рекомендуемых дозах.

В случае индивидуальной повышенной чувствительности к витамину D₃, что отмечается редко, или в случае применения слишком высоких доз в течение длительного периода может проявиться гипервитаминоз витамина D.

Со стороны пищеварительного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, запор, сухость в ротовой полости, метеоризм, абдоминальная боль, диарея, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, нарушения психики, депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня кальция в крови и/или в моче, мочекаменная болезнь и кальцификация тканей, уремия, полиурия.

Со стороны кожи: аллергические реакции, в том числе крапивница, сыпь, зуд.

Со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия, артралгия, мышечная слабость.

Со стороны органов зрения: конъюнктивит, фоточувствительность.

Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, потеря массы тела, полидипсия, усиленное потоотделение, панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности аминотрансфераз.

Со стороны психики: снижение либидо.

Также поступали сообщения о возникновении ринореи, гипертермии, сухости во рту.

В связи с содержанием бензилового спирта (15 мг/мл) препарат может вызвать анафилактоидные реакции.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^оС. Хранить в недоступном для детей месте.

После вскрытия флакона хранить с плотно закрытой крышкой в холодильнике (при температуре от 2 до 8 ^оС) не более 6 месяцев.

Упаковка.

По 10 мл во флаконе из темного стекла. По 1 флакону с пробкой-капельницей в пачке из картона.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Технолог».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.

Аквавит-Д3 аналоги

Аналоги по действующему веществу