Телмиста таблетки 40 мг,таблетки 80 мг, KRKA d.d. Novo Mesto (Словения)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ТЕЛМИСТА

Состав:

действующее вещество: телмисартан;

1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг, или 80 мг телмисартана;

вспомогательные вещества: повидон, меглюмин, натрия гидроксид, лактозы моногидрат, сорбит (E 420), магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 20 мг: круглые таблетки от белого до почти белого цвета;

таблетки по 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета;

таблетки по 80 мг: капсулоподобные двояковыпуклые таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Простые препараты антагонистов ангиотензина II.

Код АТС С09С А07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Телмисартан является специфическим и эффективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (тип АТ1) для перорального применения. Телмисартан с очень высоким сродством замещает ангиотензин II в местах его связывания на рецепторах субтипа АТ1, которые являются ответственными за активность ангиотензина II. Телмисартан не имеет какого-либо частичного агонистического влияния на АТ1-рецептор. Телмисартан селективно связывается с АТ1-рецептором. Связывание является долговременным. Телмисартан не имеет сродства с другими рецепторами, включая AT2 и другие, менее изученные АТ рецепторы. Функциональная роль этих рецепторов неизвестна, как неизвестен эффект их возможного «сверхстимулирования» ангиотензином II, уровень которого повышается под влиянием телмисартана. Телмисартан снижает уровень альдостерона в плазме крови. Телмисартан не снижает уровень ренина в плазме крови и не блокирует ионные каналы. Телмисартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (кининаза II), энзим, который также разлагает брадикинин. Поэтому не следует ожидать усиления брадикининсопровождающих побочных эффектов.

У человека телмисартан в дозе 80 мг почти полностью ингибирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензином II. Блокирующий эффект сохраняется в течение 24 часов и остается ощутимым до 48 часов.

Клиническая эффективность и безопасность

Лечение артериальной гипертензии

После первой дозы телмисартана антигипертензивная активность постепенно проявляется в течение 3 часов. Максимальное снижение артериального давления проявляется через 4–8 недель от начала лечения и сохраняется при длительной терапии.

Антигипертензивный эффект поддерживается постоянно в течение 24 часов после применения, в том числе включая последние 4 часа перед следующим приемом, что установлено во время амбулаторного мониторинга артериального давления. Это подтверждается соотношением концентрации Телмисартана перед приемом следующей дозы и Cmax, которое составляет 80% после приема 40 и 80 мг телмисартана в плацебо-контролируемых клинических исследованиях. Ожидаемая тенденция к взаимосвязи дозы со временем к восстановлению первоначального систолического давления крови. В этом отношении данные про диастолическое давление крови являются несоответствующими.

У больных артериальной гипертензией телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление без влияния на частоту пульса. Дополнение диуретического и натрийуретического эффекта лекарственного средства к гипотензивному эффекту всё ещё требуют определения. Антигипертензивная эффективность Телмисартана соответствует эффективности препаратов — представителей других классов антигипертензивных лекарственных средств (продемонстрировано в ходе клинических исследований, в которых сравнивали телмисартан с амлодипином, атенололом, эналаприлом, гидрохлоротиазидом и лизиноприлом).

При внезапном прекращении лечения телмисартаном артериальное давление постепенно возвращается к параметрам, которые были до лечения, в течение нескольких дней без вероятности синдрома отмены.

В ходе клинических исследований непосредственного сравнения случаев сухого кашля было значительно меньше у пациентов, получавших телмисартан, чем у тех, кто принимал ингибиторы АПФ.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний

В ходе исследования ONTARGET (исследование лечения телмисартаном и в комбинации с рамиприлом) сравнивали эффект телмисартана, рамиприла и их комбинации на сердечно-сосудистые последствия в 25620 пациентов в возрасте от 55 лет, в анамнезе которых были сердечно-сосудистые заболевания, инсульт , облитерирующий эндартериит или сахарный диабет с подтверждением поражения органа-мишени (например ретинопатия, гипертрофия левого желудочка, макро- или микроальбуминурия), то есть широкий спектр пациентов с сердечно-сосудистым риском.

Пациенты были рандомизированы в одну из трех групп лечения: телмисартан — 80 мг, рамиприл 10 мг или комбинация телмисартана — 80 мг и рамиприла — 10 мг, после чего пациенты находились под наблюдением в среднем 4,5 года.

Телмисартан продемонстрировал такую же эффективность при уменьшении первичной конечной точки, и рамиприл. Частота возникновения первичной конечной точки была аналогичной в группах приема телмисартана (16,7%), рамиприла (16,5%) и комбинации телмисартана и рамиприла (16,3%). Многофакторный риск для телмисартана сравнению с рамиприлом составил 1,01 (97,5% CI 0,93–1,10, p (не меньшей эффективности) = 0,0019).

Процент летальности по всем причинам составил 11,6% и 11,8% среди пациентов, принимавших соответственно телмисартан и рамиприла.

Также установлено, что телмисартан имеет такую же эффективность, что и рамиприл при оценке нескольких определенных второстепенных конечных точек, включая сочетание таких событий как летальный исход вследствие сердечно-сосудистых заболеваний, инфаркт миокарда без летального исхода, инсульт без летального исхода или госпитализация из-за застойной сердечной недостаточности , что является первичной конечной точкой контролируемого исследования HOPE. Во время исследования HOPE изучали эффект рамиприла по сравнению с плацебо. Относительный риск телмисартана по сравнению с рамиприлом при оценке этой конечной точки в ходе исследования ONTARGET составил 0,99 (97,5% CI 0,90–1,08, p (не меньшая эффективность) = 0,0004).

Про кашель и ангионевротический отек менее часто сообщали пациенты, которые принимали телмисартан, чем пациенты, которые принимали рамиприл, хотя об артериальной гипотензии более часто сообщали при приеме телмисартана.

Сочетание телмисартана и рамиприла не обеспечило лучший эффект по сравнению с рамиприлом или телмисартаном, которые применяли отдельно. Кроме того, зафиксирована значительно более высокая частота возникновения гиперкалиемии, почечной недостаточности, артериальной гипотензии и головокружения в группе комбинированного лечения. Итак, этой группе пациентов не рекомендуется применять комбинацию телмисартана и рамиприла.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Всасывание телмисартана быстрое, хотя адсорбированные количества варьируются. Средняя биодоступность телмисартана составляет около 50%. Если телмисартан принимать во время еды, снижение AUC0-∞ для телмисартана варьирует от приблизительно 6% (доза 40 мг) до приблизительно 19% (доза 160 мг). Через 3 часа после приема концентрация в плазме крови одинаковая, независимо от того, принимают Телмисартан натощак или с пищей.

Линейность/нелинейность

Не ожидается, что небольшое снижение AUC приведет к уменьшению терапевтической эффективности. Нет ни одной линейной взаимосвязи между дозами и уровнями в плазме крови. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозы при дозах выше 40 мг.

Распределение

Телмисартан активно связывается с белками плазмы (> 99,5%), главным образом с альбумином и альфа-1 кислым гликопротеином. Средний кажущийся объем распределения в стабильном состоянии (Vdss) составляет примерно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгации с глюкуронидом первичного вещества. Фармакологическая активность конъюгата не установлена.

Выведение

Телмисартан характеризуется биэкспоненциальной фармакокинетической кривой с терминальным периодом полувыведения> 20 часов. Cmax и AUC возрастают непропорционально дозе. Нет данных о клинически значимой аккумуляции телмисартана при применении в рекомендованных дозах. Концентрации в плазме крови были выше у женщин, чем у мужчин, без соответствующего влияния на эффективность.

После перорального введения телмисартан почти полностью выводится с калом, в основном как неизменённое соединение. Кумулятивная почечная экскреция составляет <1% дозы. Общий клиренс плазмы (Cltot) высокий (примерно 1000 мл/мин), если сравнивать с печеночным кровотоком (около 1500 мл/мин).

Особые группы пациентов.

Пол

Наблюдалась разница в концентрациях в плазме крови, Cmax и AUC были соответственно примерно в 3 и 2 раза выше у женщин, чем у мужчин.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика телмисартана совпадает у пациентов в возрасте до 65 лет и у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с легкими, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек наблюдалось удвоение концентрации в плазме крови. Однако у пациентов с почечной недостаточностью, которые подвергались диализу, наблюдается низкая концентрация в плазме крови. Телмисартан имеет высокое сродство с белками плазмы у субъектов с почечной недостаточностью и не может быть выведен диализом. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции почек.

Пациенты с нарушением функции печени

Фармакокинетические исследования у пациентов с нарушениями печени обнаружили рост абсолютной биодоступности приблизительно до 100%. Период полувыведения не изменяется у пациентов с нарушением функции печени.

Клинические характеристики.

Показания.

Гипертензия.

Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Снижение заболеваемости сердечно-сосудистыми болезнями у пациентов с:

манифестным атеротромботическим сердечно-сосудистым заболеванием (ишемическая болезнь сердца, инсульт или поражения периферических артерий в анамнезе);
сахарным диабетом II типа с задокументированным поражением органов-мишеней.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
беременные или женщины, планирующие забеременеть (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
обструктивные билиарные нарушения;
тяжелые нарушения функции печени.
Одновременное применение телмисартана и алискирена пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

Комбинация Телмисартана и алискирена противопоказана для пациентов с сахарным диабетом и нарушением функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) и не рекомендуется для других пациентов (см. раздел «Противопоказания», «Особенности применения»).

Дигоксин

При одновременном применении телмисартана и дигоксина отмечались средние возрастания пиковых концентраций дигоксина в плазме крови (на 49%) и минимальные концентрации (на 20%). В начале приема, в случае коррекции дозы и прекращения приема телмисартана следует вести мониторинг уровней дигоксина для их поддержания в пределах терапевтического диапазона.

Как и с другими препаратами, которые подавляют ренин-ангиотензиновую систему, телмисартан может спровоцировать гиперкалиемиию (см. раздел «Особенности применения»). Риск может увеличиться в случае лечения в комбинации с другими средствами, которые также могут спровоцировать гиперкалиемию (заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм).

Случаи гиперкалиемии зависят от связанных с ней факторов риска. Риск возрастает при приведенных выше терапевтических комбинациях. Особенно высок риск при комбинации с калийсберегающими диуретиками и в сочетании с заменителями соли, содержащими калий. Комбинация с ингибиторами АПФ или НПВП, например, является менее рискованной при условии четкого соблюдения мер предосторожности при применении.

Одновременное применение не рекомендуется.

Калийсберегающие диуретики или калиевые добавки. Такие антагонисты рецепторов ангиотензина II, как телмисартан, смягчают вызванную диуретиками потерю калия. Калийсберегающие диуретики, например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, калиевые добавки или заменители соли, содержащие калий, могут вызвать значительный рост концентрации калия в сыворотке крови. Если одновременное применение показано ввиду документально подтвержденной гипокалиемии, их необходимо принимать с осторожностью, часто контролируя уровень калия в сыворотке крови.

Литий. Известны случаи обратного роста концентрации лития в сыворотке и повышение токсичности во время сопутствующего приема лития с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая телмисартан. Если назначение этой комбинации считается необходимым, во время сопутствующего применения следует внимательно контролировать уровень лития в сыворотке крови.

Одновременное применение требует осторожности.

Нестероидные противовоспалительные препараты. НПВП (т.е. ацетилсалициловая кислота в противовоспалительных дозах, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП) могут снижать гипотензивное действие антагонистов рецепторов ангиотензина II.

У некоторых пациентов с ухудшением функции почек (пациенты с обезвоживанием организма или пациенты пожилого возраста с ухудшением функции почек) комбинированный прием антагонистов рецепторов ангиотензина II и средств, тормозящих циклоксигеназу, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Поэтому эту комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно людям пожилого возраста. Пациентам следует обеспечить надлежащую гидратацию; кроме того, после начала комбинированной терапии, а также периодически в дальнейшем необходимо контролировать функцию почек.

В ходе одного исследования сообщалось о том, что комбинированный прием телмисартана и рамиприла привел к увеличению в 2,5 раза AUC0–24 и Cmax рамиприла и рамиприлата. Клиническая значимость этого наблюдения неизвестна.

Диуретики (тиазидные или петлевые диуретики). Предварительное лечение высокими дозами таких диуретиков как фуросемид (петлевой диуретик) и гидрохлоротиазид (тиазидный диуретик), может привести к потере объема и риску гипотензии в начале лечения телмисартаном.

Следует принять во внимание при одновременном применении.

Другие антигипертензивные средства. Способность телмисартана снижать артериальное давление может быть увеличена сопутствующим применением других антигипертензивных средств.

На основании фармакологических свойств баклофена и амифостина можно ожидать, что эти лекарственные средства могут усилить гипотензивное действие всех антигипертензивных средств включая телмисартан. Кроме того, обострение ортостатической гипотензии могут вызвать алкоголь, барбитураты, наркотики или антидепрессанты.

Кортикостероиды (системное применение). Снижение антигипертензивного действия.

Особенности применения.

Беременность. В период беременности нельзя начинать лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II. Если продолжения терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II нельзя считать крайне необходимым для пациентки, которая планирует беременность, она должна перейти на альтернативную антигипертензивную терапию, имеющую установленный профиль безопасности для применения в период беременности. При установлении беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II необходимо немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативное лечение (см. разделы «Противопоказания» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Печеночная недостаточность. Препарат Телмиста нельзя назначать больным с холестазом, обструктивными заболеваниями желчных протоков и печеночной недостаточностью тяжелой степени (см. раздел «Противопоказания»), поскольку телмисартан выводится главным образом с желчью. У таких больных можно ожидать уменьшение печеночного клиренса телмисартана.

Препарат Телмиста следует с осторожностью назначать больным с печеночной недостаточностью от умеренной до средней степени.

Реноваскулярная гипертензия. Существует повышенный риск серьезной артериальной гипотензии и почечной недостаточности, если пациентов с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом артерии единственной почки лечат препаратами, которые влияют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

Почечная недостаточность и трансплантация почки. Если препарат Телмиста назначать пациентам с нарушенной функцией почек, рекомендуется периодический мониторинг уровня калия и креатинина в сыворотке крови. Не существует опыта применения препарата Телмиста пациентам с недавней трансплантацией почки.

Снижение внутрисосудистого объёма жидкости. Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после первой дозы препарата Телмиста, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объёмом и/или уровнем натрия, возникшим вследствие интенсивной диуретической терапии, диеты с ограничением соли или диареи и рвоты. Перед приемом препарата Телмиста необходимо корректировать такие состояния. Перед началом лечения необходимо нормализовать уровень натрия и внутрисосудистый объем жидкости.

Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Применение телмисартана в сочетании с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Существуют данные о том, что одновременное применение ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск развития гипотензии, гиперкалиемии и снижения функции почек (в частности острой почечной недостаточности). Поэтому двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы путём сопутствующего применения ингибиторов АПФ, блокаторов рецепторов ангиотензина II или алискиреном не рекомендуется (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Фармакодинамика»).

Если терапия двойной блокадой считается абсолютно необходимой, ее должны проводить только под наблюдением специалистов и при условии частого тщательного контроля функции почек, электролитов и артериального давления.

Ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II, не следует одновременно применять пациентам с диабетической нефропатией.

Другие состояния, требующие стимуляции ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

У пациентов, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят главным образом от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (например пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью или выраженной болезнью почек, включая стеноз почечной артерии), прием препарата Телмиста с другими медицинскими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, был связан с острой артериальной гипотензией, гиперазотемией, олигурией, изредка — с острой почечной недостаточностью (см. раздел «Побочные реакции»).

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом в целом не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем блокады ренин-ангиотензиновой системы. Поэтому назначение телмисартана им не рекомендуется.

Стеноз аорты и митрального клапана, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия. Как и в отношении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать пациентам, у которых диагностирован стеноз аорты, митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Диабетические пациенты, которые лечатся инсулином или антидиабетическими лекарственными средствами.

Во время лечения телмисартаном у таких пациентов может развиться гипогликемия. Следует рассмотреть необходимость соответствующего контроля уровня глюкозы в крови у таких пациентов. Может потребоваться коррекция дозы инсулина или противодиабетических лекарственных средств.

У больных сахарным диабетом, с кардиоваскулярными рисками (пациенты, больные сахарным диабетом, с сопутствующими заболеваниями коронарных артерий) риск развития инфаркта миокарда с летальным исходом и внезапного кардиоваскулярного летального исхода может быть выше при лечении антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты рецепторов ангиотензина II и ингибиторы АПФ. У больных сахарным диабетом, течение сопутствующих заболеваний коронарных артерий может быть бессимптомным, и поэтому они могут быть недиагностированными. Пациентов, больных сахарным диабетом, следует тщательно обследовать, например, стрессовым тестированием, чтобы выявить и лечить сопутствующие заболевания коронарных артерий до того, как назначить препарат.

Гиперкалиемия. В течение всего приема лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, может возникнуть гиперкалиемия.

У людей пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, диабетом, у больных, которые параллельно лечатся другими лекарственными средствами, которые могут вызвать повышение уровня калия и/или у больных с сопутствующими заболеваниями гиперкалиемия может привести к летальному исходу.

Перед рассмотрением вопроса о сопутствующем применении лекарственных средств, угнетающих ренин-ангиотензиновую систему, необходимо взвесить соотношение пользы и риска.

Основные факторы риска развития гиперкалиемии, на которые необходимо обратить внимание:

сахарный диабет, почечная недостаточность, возраст (старше 70 лет);
комбинированная терапия с одним или несколькими другими препаратами, влияющими на ренин-ангиотензиновую систему, и/или калиевыми добавками. К препаратам или терапевтическим группам лекарственных средств, которые могут спровоцировать гиперкалиемию, принадлежат заменители соли, содержащие калий, калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунодепрессанты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
сопутствующие заболевания, особенно дегидратация, острая сердечная декомпенсация, метаболический ацидоз, нарушение функции почек, резкое ухудшение состояния почек (инфекционные заболевания), клеточный лизис (например острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма).

Больным группы риска необходимо проходить тщательный контроль сывороточной концентрации калия (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сорбит. Лекарственное средство содержит в своем составе сорбит (Е 420). Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы не следует применять этот препарат.

Лактоза

Препарат Телмиста содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозным нарушением всасывания не должны принимать этот препарат.

Этнические различия. Как и все другие антагонисты рецепторов ангиотензина II, телмисартан явно менее эффективен для снижения артериального давления у больных негроидной расы, по сравнению с представителями других рас. Возможно, это объясняется большим распространением низких рениновых состояний у пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией.

Другие. Как и при применении любых других антигипертензивных средств, значительное снижение артериального давления у пациентов с ишемической кардиопатией или ишемической болезнью сердца может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Препарат противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения лекарственным средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и, если необходимо, — заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Кормления грудью

Из-за отсутствия информации по применению препарата Телмиста в период кормления грудью препарат не рекомендован для применения. Предпочтение отдается альтернативном лечению с лучше изученным профилем безопасности, особенно при кормлении грудью новорожденного или недоношенного ребенка.

Фертильность

В ходе доклинических исследований не выявлено влияния препарата Телмиста на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При управлении автомобилем и механическими устройствами необходимо учитывать возможность возникновения головокружения или гиперсомнии при антигипертензивной терапии, в т. ч. препаратом Телмиста.

Способ применения и дозы.

Лечение артериальной гипертензии.

Обычная эффективная доза составляет 40 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть достаточна суточная доза 20 мг. В случае если желаемое артериальное давление не достигается, дозу телмисартана можно повысить до 80 мг 1 раз в сутки. Альтернативно телмисартан можно назначать в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, который продемонстрировал дополнительное снижение артериального давления при применении с телмисартаном. Когда рассматривается вопрос об увеличении дозы, необходимо принять во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект в целом достигается через 4–8 недель от начала лечения.

Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.

Рекомендуемая доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Эффективность Телмисартана в дозах менее 80 мг при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний неизвестна.

Начиная лечение телмисартаном с целью предупреждения сердечно-сосудистых заболеваний, рекомендуется проводить мониторинг артериального давления и в случае необходимости — корректировать дозу препаратов, снижающих артериальное давление.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек. Опыт лечения больных с почечной недостаточностью или больных, находящихся на гемодиализе, ограничен. Таким больным рекомендуется начинать лечение с низкой дозы 20 мг (см. раздел «Особенности применения»). Для больных с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется коррекции дозы.

Одновременное применение телмисартана и алискирена пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1,73 м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции печени. Препарат Телмиста противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Для пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг 1 раз в сутки (см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.

Способ применения.

Препарат Телмиста принимают 1 раз в сутки перорально с достаточным количеством жидкости, вместе с пищей или без нее.

Дети.

Препарат Телмиста не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Доступна только ограниченная информация о передозировке у человека.

Симптомы.

Наиболее значительными проявлениями передозировки телмисартана были артериальная гипотензия и тахикардия; также встречались случаи брадикардии, головокружения, повышения креатинина в сыворотке крови и острой почечной недостаточности.

Лечение.

Телмисартан не удаляется путем гемодиализа. В случае передозировки за пациентом следует установить тщательное наблюдение и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию. Выбор лечения зависит от времени, прошедшего после введения, и от тяжести симптомов. Следует рассмотреть такие меры как стимулирование рвоты и/или промывание желудка. Активированный уголь может быть полезным в лечении передозировки. Следует часто контролировать уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови. При появлении артериальной гипотензии пациента следует положить в положение лежа и быстро ввести заменители соли и восстановить объем жидкости.

Побочные реакции.

Серьезные побочные явления, включающие анафилактические реакции и ангионевротический отек, возможны в редких случаях (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), а также наблюдалась острая почечная недостаточность.

Общая частота проявлений побочных явлений у пациентов с артериальной гипертензией в ходе контролируемых клинических испытаний при приеме телмисартана обычно сопоставлялась с приемом плацебо (41,4% по сравнению с 43,9%). Частота проявлений побочных явлений не является дозозависимой и не имеет взаимосвязи с полом, возрастом или расой пациентов. Данные по безопасности препарата Телмиста при предупреждении сердечно-сосудистых заболеваний были сопоставимыми с данным при лечении артериальной гипертензии.

Побочные эффекты изложены с указанием частоты с использованием таких обозначений: очень часто (≥1/10), часто (від 1/100 до < 1/10); нечасто (від 1/1000 до < 1/100); редко (від 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

В каждой группе побочные эффекты указаны в порядке уменьшения степени тяжести.

Инфекции и инвазии:

нечасто — инфекции мочевых путей, включая цистит, инфекции верхних дыхательных путей, включая фарингит и синусит;

редко — сепсис, в частности с летальным исходом1.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто — анемия;

редко — эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы:

редко — анафилактические реакции, гиперчувствительность.

Нарушение обмена веществ:

редко — гиперкалиемия;

редко — гипогликемия (у больных диабетом).

Психические расстройства:

нечасто — бессонница, депрессия;

редко — озабоченность.

Со стороны нервной системы:

нечасто — обмороки;

редко — сонливость.

Со стороны органа зрения:

редко — нарушение зрения.

Со стороны органов слуха, вестибулярного аппарата:

нечасто — вертиго.

Со стороны сердца:

нечасто — брадикардия;

редко — тахикардия.

Со стороны сосудов:

нечасто — артериальная гипотензия2, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто — одышка, кашель;

очень редко — интерстициальная болезнь легких4.

Со стороны пищеварительного тракта:

редко — боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота;

редко — сухость во рту, дискомфорт в области желудка.

Гепатобилиарные нарушения:

редко — нарушение функции печени/печеночные расстройства3.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто — зуд, усиленное потоотделение, сыпь;

редко — ангионевротический отек (в т.ч. с летальным исходом), экзема, эритема, крапивница, медикаментозный дерматит, токсический дерматит.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:

нечасто — боль в спине (например ишиас), судороги мышц, миалгия;

редко — артралгия, боль в конечностях, боль в сухожилии (симптомы, подобные тендиниту).

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто — нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность.

Общие нарушения:

нечасто — боль в груди, астения (слабость);

редко — симптомы, подобные гриппу.

Лабораторные данные:

нечасто — повышение креатинина в крови;

редко — снижение уровня гемоглобина, повышение мочевой кислоты в крови, повышение печеночных ферментов, повышение уровня КФК в крови.

1, 2, 3, 4 — см. раздел «Побочные реакции. Описание отдельных побочных реакций».

Описание отдельных побочных реакций.

Сепсис. В исследовании PRoFESS среди пациентов, принимавших телмисартан, наблюдался более высокий уровень случаев сепсиса, чем среди тех, кто получал плацебо. Это может быть как случайностью, так и признаком процесса, суть которого пока неизвестна.

Гипотензия. Эта побочная реакция наблюдалась часто у пациентов с контролируемым артериальным давлением, которые лечились телмисартаном для снижения сердечно-сосудистых заболеваний дополнительно к стандартной терапии.

Нарушение функции печени/печеночные расстройства. По постмаркетинговым данным большинство случаев нарушений функции печени/печеночных расстройств наблюдались у пациентов японской национальности. Пациенты японской национальности более подвержены этим побочным реакциям.

Интерстициальная болезнь легких. Случаи интерстициальной болезни легких наблюдались временно при применении Телмисартана в период постмаркетинговых наблюдений. Однако причинная взаимосвязь не была установлена.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 °С.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток в блистере, по 2 или 4, или 8 блистеров в картонной коробке;

по 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Производство «in bulk», первичное и вторичное упаковывание, контроль и выпуск серии

КРКА, д.д., Ново место, Словения/KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

КРКА Польша Сп.з о.о., Польша/КRKA Polska Sp .z oo, Poland.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

ул. Ровнолегла 5, 02–235 Варшава, Польша/ul. Rownolegla 5, 02–235 Warsaw, Poland.

Телмиста аналоги

Аналоги по действующему веществу