Сульпирид-ЗН таблетки 50 мг,таблетки 200 мг, Здоровье народу ООО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по применению лекарственного средства

СУЛЬПИРИД-ЗН

Состав:

действующее вещество: сульпирид;

1 таблетка содержит сульпирида 50 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразной (75:25)), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета круглой цилиндрической формы с выпуклыми поверхностями, фасками и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотические средства.

Код АТС N05A L01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид также подавляет плодотворную способность.

Фармакокинетика.

После приема внутрь одной таблетки 200 мг пиковые концентрации сульпирида в плазме крови (0,73 мг/л) достигаются через 3–6 часов.

Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25–35%, с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах от 50 до 300 мг. Быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах проникает в грудное молоко и способен проникать через плацентарный барьер. Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.

Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения — 7 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторных психоз).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к сульпириду или любому из вспомогательных веществ препарата.
Пролактинзависимые опухоли (например пролактинсекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы).
Известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы.
Острая порфирия.
Комбинации с неантипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, ротиготин и кинаголид), комбинации с леводопой или антипаркинсоническими лекарственными средствами (включая ропинорол), комбинации с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Особые меры безопасности.

Для лиц, которые болеют диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения Сульпирид-ЗН следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в плазме крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать лицам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуются уменьшенные дозы и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения Сульпиридом-ЗН необходимо более тщательное наблюдение за:

больными эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»);
пациентами пожилого возраста, которые склонны к развитию постуральной гипотензии, а также более восприимчивы к седативному и экстрапирамидному эффектам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявлять аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызывать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Калийнесберегающие препараты») и брадикардия (см. «Средства, вызывающие брадикардию») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические препараты классов Ia и III и некоторые нейролептические средства.

В такое взаимодействие вступают доласетрон, эритромицин, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:

противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes);
нейролептики, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes).

Противопоказаны комбинации (см. раздел «Противопоказания»).

Циталопрам, эсциталопрам

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)

Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Леводопа и противопаркинсонические препараты (включая ропинорол)

Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызвать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.

Мехитазин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.

Нежелательные комбинации (см. раздел «Особенности применения»).

С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.

С антипаркинсоническими агонистами допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин)

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома).

С другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Ia (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилид, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения и торамифен)

Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультопридом, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)

Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

С этанолом

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих спирт.

С метадоном

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Азитромицин

Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.

С блокаторами β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Средства, вызывающие брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)

Кларитромицин

Калийнесберегающие препараты (калийнесберегающие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.

Препараты лития

Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравления литием.

Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.

Рокситромицин

С сукральфатом

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукральфата и сульпирид должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением этих агентов и сульпиридом должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Комбинации, которые следует принять во внимание

Другие седативные средства

Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управления транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.

Антигипертензивные средства

Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.

С блокаторами β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, применяемых при сердечной недостаточности)

Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

С нитратами, нитритами и родственными препаратами

Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Особенности применения.

У пациентов, которые болеют сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.

Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшенное дозирования и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»), пациентов пожилого возраста, которые являются восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.

Для пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.

Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе препарата Сульпирид-ЗН, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. раздел «Побочные реакции»): в таких случаях следует немедленно выполнить анализ крови.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при применении нейролептиков (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы.

Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности двунаправленной веретенообразной желудочковой тахикардии, чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (если сульпирид принимать одновременно с лекарственным средством, который приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).

Несмотря на это, прежде чем вводить препарат и если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, получение терапии лекарственным средством, может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом.

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотиками, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических агентов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство следует назначать с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста, страдающих психозом, вызванный деменцией, и получают лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), которые проводили с участием пациентов, которые в целом принимали атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода увеличился в 1,6 — 1,7 раза среди пациентов, принимавших эти препараты, по сравнению с плацебо.

После завершения средней продолжительности лечения, длившейся 10 недель, риск летального исхода составлял 4,5% в группе пациентов, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины летального исхода во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных исходов наступала в результате или сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапная летальный исход), либо инфекционных заболеваний (например пневмонии).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.

Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических средств сообщалось о иногда летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения Сульпиридом-ЗН необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитическими средствами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Побочные реакции»).

В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности среди лиц пожилого возраста.

Сульпирид-ЗН имеет антихолинергический эффектом, поэтому его с осторожностью следует применять пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.

Сульпирид-ЗН нужно применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза.

Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его применять не рекомендуется пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбрионов/плодов и/или постнатальное развитие. По отношению к людям доступна очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида во время беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыт применения сульпирида во время беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики во время третьего триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, расстройство дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.

Период кормления грудью

Поскольку сульпирид проникает в грудное молоко, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, о том, что применение этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Для перорального применения.

В этой лекарственной форме назначать только взрослым пациентам.

Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.

Суточная доза составляет 200–1000 мг.

Дети.

Препарат в данной лекарственной форме назначать для взрослых пациентов.

Передозировка.

Опыт о передозировке сульпиридом ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, являются опасными для жизни, или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфический антидот для сульпирид отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, в условиях интенсивной терапии необходим тщательный контроль сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Побочные реакции.

Нежелательные реакции, связанные с применением препарата, наблюдались во время клинических исследований, приводятся ниже классами органов и систем в порядке уменьшения частости возникновения.

Нервные расстройства.

Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.

Экстрапирамидные симптомы и связанные с этим нарушения:

паркинсонизм и связанные с этим симптомы: тремор, гипертонус, гипокинезия, гиперсаливация;
акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом, которые частично уменьшаются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов;
гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
акатизия.

Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица и которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.

Успокаивающий эффект или сонливость.

Поступали сообщения о бессоннице и замешательстве.

Судороги (см. раздел «Особенности применения»).

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Общие нарушения.

Увеличение массы тела.

Нарушения иммунной системы.

Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.

Эндокринные нарушения.

Кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения и которая может привести к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции, фригидности, увеличение молочных желез и боли в молочных железах.

Кардиологические расстройства.

Удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапный летальный исход (см. раздел «Особенности применения»).

Сосудистые нарушения.

Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая иногда летальные случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен — частота случаев не установлена.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз — частота возникновения неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы.

Увеличение активности ферментов печени.

Патология кожи и подкожной ткани.

Макулопапулярная сыпь, крапивница.

Общие расстройства.

Реакции гиперчувствительности.

Состояния в период беременности, в послеродовом и перинатальном периоде.

Синдром отмены у новорожденных — частота возникновения неизвестна.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности/местонахождение заявителя и/или представителя заявителя.

Украина, 61002, Харьковская обл., город Харьков, улица Мельникова, дом 41.

Сульпирид-ЗН раствор для инъекций 50 мг/мл, Здоровье народу ООО (Украина, Харьков)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

СУЛЬПИРИД-ЗН

Состав:

действующее вещество: сульпирид;

1 мл раствора содержит сульпирида 50 мг;

вспомогательные вещества: кислота серная, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма.

Раствор для инъекций.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа.

Антипсихотических средств. Код АТС N05A L01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Сульпирид влияет на допаминергическую нервную передачу в головном мозге как допаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В высоких дозах сульпирид также оказывает антирепродуктивное действие.

Фармакокинетика.

После введения дозы 100 мг максимальная концентрация сульпирида в плазме крови достигается через 30 мин и составляет 2,2 мг/л.

Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг.

Связывание с белками плазмы крови составляет 40%.

В незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и способен преодолевать плацентарный барьер.

Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека; 92% от введенной дозы сульпирида путем внутривенной инъекции выводится в неизмененном виде с мочой.

Клинические характеристики.

Показания.

Кратковременное лечение состояний ажитации и агрессивности у пациентов с острыми и хроническими психическими расстройствами (шизофрения, хронические нарушения нешизофреничного характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторных психоз).

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к сульпириду или к любой из вспомогательных веществ препарата; пролактинзависимые опухоли (например, пролактинсекретирующая аденома гипофиза (пролактинома) и рак молочной железы), известный или подозреваемый диагноз феохромоцитомы, в сочетании с неантипаркинсоничнимы агонистами допамина (каберголин и кинаголид) и в комбинации с леводопой. Детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Седативные средства

Следует помнить, что многие лекарственные средства или вещества могут проявлять аддитивный тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептики, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитики (такие как мепробамат), гипнотики, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные средства с центральным действием, баклофен и талидомид.

Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) типа «пируэт»

К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активностью.

Провоцирующими факторами являются гипокалиемия и брадикардия, наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.

К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Ia и III и некоторые нейролептики.

В такое взаимодействие вступают эритромицин, спирамицин и винкамин, но только в лекарственных формах для внутривенного введения.

Одновременное назначение двух «торсадогенних» (тех, что вызывают torsades de pointes) препаратов в общем противопоказано. Но исключения составляют метадон и некоторые другие вещества:

противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes);
нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии, также не желательно, но не противопоказано комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes). Противопоказаны комбинации (см. раздел «Противопоказания»);
неантипаркинсоничные агонисты допамина (каберголин, кинаголид).

Между леводопой и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Нежелательные комбинации (см. раздел «Противопоказания»)

Противопаразитарные препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).

Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно проверить QT-интервал, а в ходе лечения контролировать показатели ЭКГ.

Антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.

Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающих лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена вызывает риск появления злокачественного нейролептического синдрома).

Другие препараты, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes): антиаритмические препараты класса Ia (кинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для внутривенного введения, мизоластин, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для внутривенного введения.

Другие нейролептики, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд).

Алкоголь.

Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.

Ухудшение способности к концентрации внимания может быть опасным во время управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Леводопа.

Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.

Метадон.

Комбинации, назначение которых требует осторожности

Блокаторы β-адренорецепторов, применяемые при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол).

Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Ia, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства).

Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии. Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.

Калийнесберегающие препараты (калийнесберегающие диуретики, отдельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В IV).

Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический контроль электролитов и ЭКГ.

Сукральфат.

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Между введением сукралфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).

Желудочно-кишечные средства местного действия, антациды и активированный уголь.

Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.

Гипотензивные средства.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Блокаторы β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, применяемые при сердечной недостаточности).

Сосудорасширяющее действие и риск артериальной гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).

Нитраты, нитриты и родственные препараты.

Повышенный риск артериальной гипотензии, в частности постуральной.

Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных эффектов.

Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.

Особенности применения.

Поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, у лиц, страдающих диабетом или имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпиридом следует проводить надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать лицам с болезнью Паркинсона.

Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для:

больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, лечившихся сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»);
пациентов пожилого возраста, которые склонны к развитию постуральной гипотензии, а также более восприимчивы к седативным и экстрапирамидным эффектам препарата.

Пациентам с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами. При применении антипсихотиков, включая Сульпирид-ЗН, сообщалось о случаях возникновения лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. Инфекции неясного происхождения или лихорадка могут указывать на дискразию крови, что требует немедленного лабораторного анализа крови.

Рекомендуется избегать применения препарата Сульпирид-ЗН больным с острой порфирией.

Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: при повышении температуры тела невыясненной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при приеме нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).

Признаки автономной дисфункции, такие как потение и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами.

Хотя этот эффект нейролептических средств может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.

Удлинение интервала QT: сульпирид может приводить к зависимому от дозы удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности желудочковой пароксизмальной тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), чаще имеет место у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением QT ((когда сульпирид принимают одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT), см. раздел «Побочные реакции»).

Итак, прежде чем вводить этот препарат, если позволяет клиническая ситуация, следует проверить наличие у пациентов факторов риска развития этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Инсульт

Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пожилых пациентов со старческим слабоумием, которые лечились атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Причина этого повышения риска неизвестна. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихичних препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство назначают с осторожностью.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Риск смерти повышается у пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, получающих лечение антипсихотическими средствами.

Анализ данных с 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), которые проводились с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск смерти увеличился в 1,6–1,7 раза по сравнению с плацебо.

После завершения среднего срока лечения, который составлял 10 недель, риск смерти составил 4,5% в группе пациентов, получавших лечение по сравнению с 2,6% в группе плацебо.

Хотя причины смерти в клинических исследованиях с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство смертей наступали в результате или сердечно-сосудистых (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционных заболеваний (например, пневмония).

Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать смертность, так же, как и в случае с атипичными антипсихотическими средствами.

Роль антипсихотического средства и индивидуальных особенностей пациента в повышении уровня смертности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.

Венозная тромбоэмболия: при применении антипсихотических средств иногда сообщалось о летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения Сульпирид-ЗН необходимо определить все факторы риска развития ВТ и принять меры (см. раздел «Побочные реакции»).

Не рекомендуется применять этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитарными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение в период беременности или кормления грудью.

В связи с ограниченным опытом применения препарата во время беременности не рекомендуется. При применении антипсихотиков, включая Сульпирид-ЗН, в течение III-го триместра беременности существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы, синдром отмены, при которых могут меняться тяжесть и продолжительность побочных реакций у новорожденных. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, дыхательного дистресс-синдрома, нарушений при кормлении. Если сульпирид применяется во время беременности, то, с учетом профиля безопасности сульпирида, следует рассмотреть возможность проведения надлежащего мониторинга состояния новорожденных.

Период кормления грудью

Поскольку сульпирид обнаруживается в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с механизмами, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Способ применения и дозы.

Препарат вводят внутримышечно. Предназначен только для взрослых больных. Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низкой дозы (100 мг), после чего возможно постепенное титрование дозы. Доза составляет от 400 до 800 мг в сутки в течение 2 недель.

Дети.

В данной лекарственной форме препарат предназначен только для взрослых больных.

Передозировка.

Опыт о передозировке сульпиридом ограничен. Могут наблюдаться дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом. У некоторых больных могут развиться проявления паркинсонизма, что является опасным для жизни или даже кома.

Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Специфический антидот для сульпирида отсутствует.

Лечение должно быть симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), которое должно продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.

Побочные реакции.

Нервные расстройства:

ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирный криз, тризм), что уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов;
экстрапирамидные симптомы и связанные нарушения:

- паркинсонизм и связанные симптомы: тремор, гипертония, гипокинезия, гиперсаливация;

- акинетические симптомы, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гипертонусом и ослабляются при применении антихолинергических противопаркинсонических агентов; гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность; акатизия, поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмичные движения, в частности языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе длительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут усиливать клинические проявления, успокаивающий эффект или сонливость, поступали сообщения о бессоннице, судороги (см. раздел «Особенности применения»), потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особенности применения»).

Эндокринные нарушения: кратковременная гиперпролактинемия, исчезает после отмены лечения, которая может приводить к аменореи, галактореи, гинекомастии, импотенции или фригидности.

Со стороны метаболизма и питания: увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановки сердца, внезапная смерть (см. раздел «Особенности применения»); постуральная гипотония.

При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени.

Со стороны кожи и ее производных: макулопапулезная сыпь.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз — частота возникновения неизвестна.

Состояния при беременности, в послеродовом и перинатальном периоде: синдром отмены у новорожденных — частота возникновения неизвестна.

В постмаркетинговый период сообщалось о редких случаях анафилактического шока, включая падение артериального давления, сердцебиение, ощущение нехватки воздуха, одышку, судорожный синдром, покраснение и капельные кровоизлияния в месте введения.

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Упаковка.

№ 5, № 5 (5х1); № 10, № 10 (5х2), по 2 мл в ампуле в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народу».

Местоположение.

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Сульпирид-ЗН аналоги

Аналоги по действующему веществу