ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и рядa грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Еscherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназообразующие штаммы микробов (например Staphylococcus spp.).
Фармакокинетика. Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь C_max препарата в крови определяется через 1,5–2 ч. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60–120 мин. Выделяется в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 68 ч выводится около 30% применяемой дозы, за 24 ч — около 60%. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в высоких дозах.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
менингит;
гастроэнтерит, вызванный шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
бактериальный эндокардит;
инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
перитонит;
септицемия;
инфекции кожи и мягких тканей.

ПРИМЕНЕНИЕ:

препарат принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 мин до или через 2 ч после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до ≥3 нед), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2–3 дня.
Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей в возрасте старше 14 лет составляет 250–1000 мг каждые 6 ч. Режим дозирования устанавливает врач.
Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 ч.
Брюшной тиф и паратиф: 1000–2000 мг каждые 6 ч. При остром течении заболевания — на протяжении 2 нед, если пациент является бациллоносителем — 4–12 нед.
Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. У женщин курс лечения рекомендуется повторить.
Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов — 250 мг каждые 6 ч.
Пневмония — 500 мг каждые 6 ч.
Детям в возрасте старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4–6 приемов.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть снижена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата; тяжелые нарушения функции печени и почек; инфекционный мононуклеоз; лейкемия; ВИЧ-инфекции.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

cо стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью — тремор, судороги, головная боль, нейропатия.
Лабораторные показатели: умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша — Герксгеймера).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.
В процессе лечения требуется систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При БА, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами. При появлении признаков анафилактического шока необходимо принять срочные меры для выведения больного из этого состояния.
При применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на ЦНС.
Необходимо прекратить прием препарата, если возникла кожная сыпь.
Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.
Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций.
Применение в период беременности и кормления грудью. Тератогенный эффект Ампициллина не выявлен. Однако применение ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Ампициллин выделяется в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.
Дети. Данную лекарственную форму ампициллина не применять у детей в возрасте младше 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны ЦНС (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

Ампициллин увеличивает выраженность эффекта антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении Ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.
Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.
Вероятность появления кожной сыпи повышает применение аллопуринола.
Ампициллин в высоких дозах снижает уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него — ампициллин.
Ампициллин снижает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.
При одновременном применении с хлорохином уменьшается поглощение ампициллина.
При взаимодействии ампициллина с макролидами, паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.
Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при передозировке возможны токсическое влияние на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости — провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Ампициллин таблетки 250 мг, Киевмедпрепарат ОАО (Украина, Киев)

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

Состав:

действующее вещество: ampicillin;

1 таблетка содержит ампициллина тригидрата в пересчете на ампициллин 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа.

Бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Пенициллины широкого спектра действия. Код АТХ J01С А01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ампициллина тригидрат обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Streptococcus spp., в том числе S. pneumoniae, Enterococcus spp. и др.) и ряда грамотрицательных микроорганизмов (Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Bordetella pertussis, некоторых штаммов Haemophilus influenzae и др.). Препарат разрушается пенициллиназой и поэтому не действует на пенициллиназобразующие штаммы микробов (например, Staphylococcus spp.)

Фармакокинетика.

Хорошо всасывается при приеме внутрь, проникая в ткани и биологические жидкости организма. Препарат не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь максимальная концентрация препарата в крови определяется через 1,5-2 часа. Время снижения концентрации препарата в крови наполовину составляет 60-120 минут. Выводится в основном почками, причем в моче создаются высокие концентрации неизмененного антибиотика, в большом количестве поступает также в желчь. В течение 6-8 часов выводится около 30 % применяемой дозы, за 24 часа — около 60 %. Ампициллина тригидрат при повторных применениях не кумулируется, что дает возможность применять его длительно в больших дозах.

Клинические характеристики.

Показания.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции билиарной системы (холангит, холецистит);
инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (пневмония, бронхит, абсцесс легкого, синусит, фарингит, отит, тонзиллит);
менингиты;
гастроэнтериты, вызванные шигеллами или сальмонеллами, брюшной тиф и паратиф;
бактериальный эндокардит;
инфекции мочеполовой системы (пиелит, пиелонефрит, цистит, уретрит, гонорея);
перитонит;
септицемия;
инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам), а также к вспомогательным компонентам препарата.
Тяжелые нарушения функции печени.
Инфекционный мононуклеоз.
Лейкемия.
ВИЧ-инфекции.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Ампициллин увеличивает эффект антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда, снижает эффект пероральных контрацептивов. При одновременном применении ампициллина с пероральными эстрогенсодержащими препаратами отмечается снижение их эффективности за счет ослабления печеночной циркуляции эстрогенов.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию Ампициллина, в результате чего возрастает риск развития его токсического действия.

Вероятность появления кожной сыпи повышает аллопуринол.

Высокие дозы ампициллина снижают уровень атенолола в плазме крови, поэтому рекомендуется применять эти препараты раздельно, сначала принимать атенолол, а после него ампициллин.

Ампициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

При сочетанном применении с хлорохином уменьшается поглощение ампициллина.

При взаимодействии ампициллина с макролидами‚ паромомицином, тетрациклинами, хлорамфениколом снижается эффект обоих препаратов. Ампициллин может снижать эффект натрия бензоата.

Препарат фармацевтически несовместим с тетрациклинами, хлорамфениколом (левомицетином), амфотерицином, клиндамицином, эритромицином, линкомицином, метронидазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гидралазином, допамином, гепарином, метоклопрамидом.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента гиперчувствительности к ампициллину и другим β-лактамным антибиотикам.

В процессе лечения необходим систематический контроль функции почек, печени и картины периферической крови. При бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях препарат применяют одновременно с десенсибилизирующими средствами. При появлении признаков анафилактического шока должны быть приняты срочные меры для выведения больного из этого состояния.

При применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью возможно токсическое действие на центральную нервную систему.

Необходимо прекратить прием препарата, если возникла кожная сыпь.

Пациенты с лимфолейкозом имеют повышенный риск развития кожной сыпи.

Длительное или повторное применение может привести к быстрому росту резистентной микрофлоры, развитию суперинфекций.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Тератогенный эффект ампициллина не выявлен. Однако применение ампициллина в период беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода.

Ампициллин проникает в грудное молоко в низких концентрациях. Во время лечения препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом у некоторых пациентов возможно возникновение побочных реакций со стороны центральной нервной системы (см. раздел «Побочные реакции»), поэтому необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат принимать по назначению врача. Ампициллин следует назначать перорально за 30 минут до или через 2 часа после еды. Продолжительность лечения ампициллином устанавливается индивидуально (от 5 дней до 3 недель и более), в зависимости от характеристик заболевания, возраста пациента, эффективности терапии и состояния функции почек. После исчезновения клинических признаков заболевания ампициллин необходимо принимать еще 2-3 дня.

Рекомендуемая разовая стандартная доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 250-1000 мг каждые 6 часов. Режим дозирования устанавливается врачом.

Инфекции мочевыводящих путей: 500 мг каждые 8 часов.

Брюшной тиф и паратиф: 1000-2000 мт каждые 6 часов. При остром течении заболевания — на протяжении 2 недель, если пациент является бациллоносителем — 4-12 недель.

Неосложненная гонорея: единоразово 2000 мг ампициллина в комплексе с 1000 мг пробенецида. Рекомендуется курс лечения у женщин повторить.

Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: 250 мг каждые 6 часов.

Пневмония: 500 мг каждые 6 часов.

Детям старше 6 лет препарат назначать в суточной дозе 100 мг/кг массы тела. Суточную дозу следует поделить на 4-6 приемов.

Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования: должна быть уменьшена доза препарата или увеличен интервал между приемами.

Дети.

Данную лекарственную форму ампициллина не применять детям в возрасте младше 6 лет.

Передозировка.

При передозировке возможно токсическое воздействие на центральную нервную систему (головокружение, головная боль), диспептические явления (тошнота, рвота, жидкий стул), аллергические реакции в виде кожной сыпи. В случае возникновения симптомов передозировки препарат следует немедленно отменить и при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Побочные реакции.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная эксудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.

Со стороны печени и гепатобилиарной системы: гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: при применении высоких доз у больных с почечной недостаточностью — тремор, судороги, головная боль, нейропатия.

Лабораторные показатели: умеренное повышение активности «печеночных» трансаминаз, лактатдегидрогеназы, щелочной фосфатазы, креатинина, ложноположительные результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.

Другие: обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

Срок годности.

3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Таблетки по 250 мг, по 10 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в пачке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности.

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.

Ампициллин таблетки 250 мг, №10 цены на карте