ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

фармакодинамика. Цефуроксима аксетил — пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который является устойчивым к влиянию большинства β-лактамаз и активен против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Бактерицидное действие цефуроксима обусловлено угнетением синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.
Цефуроксим обладает высокой активностью в отношении таких микроорганизмов:
грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae (включая штаммы, устойчивые к ампициллину), Нaemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri;
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus и Staphyloccocus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу, но исключая штаммы, устойчивые к метициллину), Streptococcus pyogenеs (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae);
анаэробы: грамположительные и грамотрицательные кокки (включая виды Peptococcus и Peptostreptococcus), грамположительные бактерии (включая виды Clostridium) и грамотрицательные бактерии (включая виды Bacteroides и Fusobacterium), Propionibacterium spp.;
другие микроорганизмы: Вorrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Сlostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллиннечувствительные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.;
Некоторые штаммы следующих микроорганизмов нечувствительны к цефуроксиму:
Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Вacteroides fragilis.
Фармакокинетика. После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой оболочке и в виде цефуроксима попадает в кровоток.
Оптимальный уровень абсорбции отмечают сразу после приема пищи. Максимальный уровень цефуроксима в плазме крови достигается примерно через 2–3 ч после приема препарата. T_½ препарата составляет около 1–1,5 ч. Уровень связывания с белками — 33–55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Одновременное применение пробенецида увеличивает AUC средней плазменной концентрации на 50%.
Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при диализе.

ПОКАЗАНИЯ:

инфекции, вызванные чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, тонзиллит и фарингит;
инфекции дыхательных путей: пневмония, острый бронхит и обострение хронического бронхита;
инфекции почек и мочевыводящих путей: пиелонефрит, цистит и уретрит;
инфекции кожи и мягких тканей: фурункулез, пиодермия и импетиго;
ранняя стадия болезни Лайма и последующее предупреждение поздних проявлений болезни у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ:

чувствительность к антибиотику меняется в зависимости от региона и может меняться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.
Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней.
Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.
Взрослые. При большинстве инфекций — 250 мг 2 раза в сутки.
Инфекции мочевыводящих путей — по 125 мг 2 раза в сутки.
Инфекции дыхательных путей средней тяжести (бронхит) — по 250 мг 2 раза в сутки; при более тяжелых инфекциях дыхательных путей или подозрении на пневмонию — по 500 мг 2 раза в сутки.
Пиелонефрит — по 250 мг 2 раза в сутки.
Неосложненная гонорея — однократно 1 г препарата.
Болезнь Лайма у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет — по 500 мг 2 раза в сутки на протяжении 20 дней.
Цефуроксим выпускают также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это дает возможность проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.
Цефуроксим для перорального применения эффективен при последовательном лечении пневмонии и обострении хронического бронхита после предыдущего парентерального применения цефуроксима натрия.
Последовательная терапия. Пневмония: назначают по 1,5 г цефуроксима натрия 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч с последующим применением препарата Цефутил по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 7–10 дней.
Обострение хронического бронхита: по 750 мг цефуроксима натрия 2–3 раза в сутки (в/в или в/м) на протяжении 48–72 ч со следующим применением препарата Цефутил по 500 мг 2 раза в сутки перорально на протяжении 5–7 дней.
Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения определяется тяжестью инфекции и состоянием больного.
Дети. Обычная доза для детей в возрасте старше 2 лет составляет 125 мг 2 раза в сутки (максимальная доза — 250 мг/сут).
Для лечения при среднем отите или более тяжелых инфекциях детям в возрасте от 2 лет назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки (максимальная доза — 500 мг/сут).
Детям в возрасте до 2 лет рекомендуется назначать цефуроксима аксетил в форме суспензии.
Больные пожилого возраста. Специальных предостережений для этой группы больных нет. Применяют в обычных дозах, максимальная доза — до 1 г/сут.
Больные с почечной недостаточностью. Цефуроксим выделяется почками. У пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его медленное выведение (таблица).

Клиренс креатинина	Т_½	Рекомендуемое дозирование
≥30 мл/мин	1,4–2,4	Коррекции дозы не требуется (применяют стандартную дозу от 125 до 500 мг 2 раза в сутки)
10–29 мл/мин	4,6	Стандартная индивидуальная доза каждые 24 ч
<10 мл/мин	16,8	Стандартная индивидуальная доза каждые 48 ч
Гемодиализ	2–4	Одну дополнительную стандартную дозу следует применять после каждого диализа

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная индивидуальная чувствительность к цефуроксиму или другим цефалоспоринам, а также к вспомогательным веществам препарата.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и имеют в основном обратимый характер.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе со стороны кожи — сыпь, крапивница, зуд; медикаментозная лихорадка, лихорадка, анафилаксия, сывороточная болезнь. Зарегистрированы случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона, токсического эпидермального некролиза.
Желудочно-кишечные расстройства: гастроэнтерологические расстройства, такие как диарея, тошнота, рвота, боль в животе. При тяжелой диарее следует учитывать, что это может быть вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит.
Неврологические расстройства: головная боль, головокружение.
Со стороны гепатобилиарной системы: у пациентов с заболеваниями печени возможны временное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, желтуха, гепатит.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, снижение гемоглобина, тромбоцитопения, положительный тест Кумбса, гемолитическая анемия.
Инфекции и инвазии: чрезмерный рост Candida.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

при проведении последовательной терапии время перехода с парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии требуется ознакомиться с соответствующей инструкцией по применению цефуроксима.
Применение цефуроксима (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту Candida. Длительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например Enterococci, Clostridium difficile), что может, в свою очередь, потребовать прекращения лечения.
Применение цефуроксима не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями со стороны кишечника, сопровождающимися рвотой и диареей, поскольку это может привести к снижению уровня абсорбции. В таком случае целесообразнее назначение парентеральной формы цефуроксима.
20-дневное лечение при болезни Лайма может повышать частоту развития диареи.
При применении антибиотиков широкого спектра действия может развиваться псевдомембранозный колит, который может проявляться от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь это в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение должно быть немедленно прекращено и пациенту следует провести тщательное обследование.
Во время лечения цефуроксимом при болезни Лайма выявляли реакцию Яриша — Герксгеймера. Она возникала непосредственно вследствие бактерицидного действия цефуроксима на микроорганизм, который вызывает болезнь Лайма, спирохету Borrelia burgdorferi. Пациент должен знать, что это частое явление при антибиотикотерапии болезни Лайма, не требующее лечения.
Пациентам, применяющим цефуроксим, рекомендуется определять концентрацию глюкозы в крови с помощью методов с глюкозооксидазой или гексокиназой. Цефуроксим не влияет на определение креатинина с помощью исследования со щелочным пикратом.
В состав препарата Цефутил входит лактоза, поэтому, если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходима консультация врача до начала приема этого препарата.
Применение в период беременности и кормления грудью. Беременность. Экспериментальных данных эмбриотоксического или тератогенного действия цефуроксима аксетила нет, но необходимо с осторожностью назначать его в первые месяцы беременности.
Кормление грудью. Цефуроксим в невысоких концентрациях экскретируется с грудным молоком, поэтому в период кормления грудью его следует применять с осторожностью.
Дети. Опыта применения цефуроксима аксетила для лечения детей в возрасте до 3 мес нет. Детям в возрасте до 2 лет рекомендуется назначать цефуроксим в другой лекарственной форме.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Поскольку препарат может вызвать головокружение, пациентов следует предупредить, что управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами следует с осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

рекомендуется избегать комбинации цефуроксима аксетила с препаратами, которые повышают рН желудочного сока, поскольку это может влиять на абсорбцию цефуроксима.
Препараты, снижающие кислотность желудочного сока, могут снижать биодоступность цефуроксима и обладают свойством снижать эффект улучшенной абсорбции после приема пищи. Препарат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Поскольку при ферроцианидном тесте могут отмечать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови пациентам, которые лечатся цефуроксимом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина. При лечении цефалоспоринами сообщалось о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови.
Одновременное применение цефуроксима в высоких дозах с сильнодействующими диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид), аминогликозидами, амфотерицином, колистином и полимиксином повышает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с фенилбутазоном или пробенецидом возможно снижение почечного клиренса цефуроксима и повышение его концентрации в плазме крови.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию судорог. Уровень цефуроксима можно снизить путем гемодиализа или перитонеального диализа.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С.

Цефутил® аналоги

Аналоги по действующему веществу